Resumo de Definição de ligação às proteínas -

A ligação a proteínas em geral, refere-se à ligação de um fármaco às proteínas no plasma sanguíneo. A interacção também pode situar-se entre as membranas de drogas e do tecido, as células vermelhas do sangue, e outros componentes do sangue. A quantidade de fármaco ligado à proteína determina a eficácia da droga no corpo. O fármaco ligado é mantido na corrente de sangue, enquanto os componentes não ligados do medicamento pode ser metabolizado ou extraído, tornando-os, a parte activa da droga. Assim, se um fármaco é de 95% de ligação a uma proteína de ligação a 5% e está livre, o que significa que 5% da droga é activa no sistema e causar efeitos farmacológicos.A ligação a proteínas é, muitas vezes reversível, criando assim um equilíbrio químico, no qual a reacção química pode ir para trás e para a frente, sem qualquer alteração no líquido reagentes e produtos. Isto significa que uma célula que é eficaz para extrair o fármaco não ligado pode extrair mais da droga, uma vez que dissocia no decurso de alcançar o equilíbrio. A equação para a ligação às proteínas é reversível: droga Proteína + ? complexo protéico de drogasAs proteínas comumente envolvidos com proteínas de ligação são albumina, lipoproteínas, e al-glicoproteína. A proteína é uma cadeia de aminoácidos ligados por ligações peptídicas. Fármacos ácidos tendem a ligar-se a albumina, que é básico e fármacos básicos será primeiramente ligar-se a al-glicoproteína, que é ácido. Fármacos ácidos podem também ligar-se a lipoproteínas se a albumina é saturada. Lipoproteína de ligação não é obrigatória, no sentido estrito do termo, é mais perto de dissolução e é comum em fármacos lipossolúveis. Uma droga que se liga a tecido, muitas vezes se liga a melanina tecido rico ou DNA.A quantidade de proteína de ligação e a fracção não ligada, escrita como a concentração do fármaco não ligado ao longo da concentração total do fármaco, depende de vários factores. Ela é determinada pela afinidade da droga para a proteína, a concentração da proteína de ligação, e a concentração do fármaco em relação à proteína de ligação. Isto é importante quando se considera a outros medicamentos que o paciente possa estar em causa determinadas proteínas pode já estar saturado, o que poderia afectar a quantidade de droga livre e, possivelmente, mudar os efeitos farmacológicos desejados. Por exemplo, se a droga A saturados uma determinada proteína de ligação e, em seguida, a droga B não foi capaz de se ligar a proteínas que, em seguida, haveria uma maior concentração de fármaco não ligado B. Medicamentos B também poderia deslocar competitivamente droga A partir da proteína de ligação, assim elevar a fracção livre de drogas A. Este processo acontece rapidamente, em questão de minutos a horas, e ambos os cenários podem ter efeitos adversos. Muitas drogas, no entanto, têm diferentes proteínas de ligação, diferentes locais de ligação na proteína, ou não estão presentes em concentração suficientemente alta em relação à saturação das proteínas, e assim não competem com o outro medicamento ou medicamentos em uso.Do mesmo modo, a capacidade do corpo para extrair o medicamento pode afectar a depuração da droga no corpo. Insuficiência renal e doença hepática frequentemente um impacto negativo sobre a capacidade do corpo para extrair o fármaco não ligado. Por estas razões, é importante ter em conta os problemas médicos anteriores, a concentração total do fármaco, a fracção não ligada do fármaco, bem como quaisquer outros medicamentos que um paciente pode ser tomada.

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