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Sistema Adrenérgico
(Penildo)

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Sistema Adrenérgico

Agonistas:o agonista ao
estimular o receptor adrenérgico ? ligado a proteína G irá inibir a liberação
de adenil ciclase e com isso diminuir a liberação de AMPc, se for receptor ?
ligado a proteína G irá estimular a liberação de adenil ciclase que provocará
aumento da concentração intracelular de AMPc.

Adrenérgicos:Catecolaminas: Ação Direta

·
Inespecíficos:Adrenalina;Noradrenalina;Isoproterenol.

·
Seletivos:Dopamina;Dobutamina.

Adrenalina(epinefrina): Secretada na
medula das adrenais e tecidos cromafins.

Ações:




Estrutura


Receptor ?


Receptor ?




Coração





Aumento da frequência cardíaca, contratilidade, condução,
excitabilidade. Sem efeitos sobre as coronárias.




Vasos Sanguíneos


Vaso
constricção de arteríolas e esfíncteres pré capilares, com redução do fluxo cutâneo,
mesentérico e renal.


Vaso
dilatação nos vasos da musculatura
esqueléticas com aumento de fluxo, com ação predominante em doses menores que
0,5 µg/Kg/min.




Pressão Arterial


Atua no início aumentando o débito cardíaco através do
aumento da frequência cardíaca, volume sistólico e resistência periférica,
aumentando assim a pressão arterial, com posterior aumento da pressão diastólica pelo efeito
vaso dilatador renal predominante, causandoassim redução da pressão arterial.
Ocorre manutenção da pressão areterial média, sem estímulo dos
barorreceptores.




Efeitos Metabólicos


Glicogenólise e inibição da liberação de insulina.


Elevação
da glicemia por glicogenólise, e lipólise, estimulando a liberação de
insulina(efeito predominante =hiperglicemia).




Efeitos Respiratórios


Contribui aumentando a ventilação, aliviandoa congestão
da mucosa brônquica.


Broncodilatação, apnéia chegando a hiperpnéia em doses
elevadas.




M. Liso


Contração
do piloro, realxamento TGI.


Relaxamento
da cardia e musculatura do TGI e da musculatura uterina.






Usos
clínicos:

·
Alívio de broncoespasmo,via subcutânea com doses
de 0,1 a 0,3ml de 4 e 4 ou 6 e 6 horas, endovenosa em emergências como choque
anafilático ou inalação.

·
Parada cardíaca, com injeção intracardíaca de
0,5 a 1 ml da solução.

·
Reações alérgicas graves pela liberação
excessiva de histamina.

·
Choque ou bloqueio atrio-ventricular.



Reações
adversas: Crises hipertensivas, arritmias cardíacas, hemorragias cerebrais, com
reversão através de vaso dilatador.

Noradrenalina(levarterenol ou
norepinefrina):

Ações: Efeito
? predominate, causando aumento da pressão média, e da resistência periférica,
com ativação de barorreceptores da bradicardia reflexa(atropina abole tal
efeito).

Usos
clínicos: Hipotensão arterial.

Reações
adversas: Além dos efeitos da adrenalina, ocorre necrose no local da injeção
intravenosa, pelo extravasamento da solução.

Isoproterenol(isoprenalina): Potente
agonista ? adrenérgico:

Ações: Semelhante
aos efeitos da adrenalina no coração,
musculatura esquelética, brônquios e TGI, com aumento da frequência cardíaca,
aumento do fluxo sanquíneo muscular esquelético, relaxando do músculo liso,
além de favorecer glicogenólise, liberação de insulina.

Usos
clínicos: Asma brônquica, choque cardiogênico, bloqueio atrio-ventricular,
parada cardíaca.

Reações
adversas: De palpitações até arritmias cardíacas, taquicardia.

Dopamina: Atua em receptores ?, ? e
dopaminérgicos. Possui efeitos principalmente cardiovasculares pelo aumento da
pressao sistólica, com discreta ação sobre a resistência da filtração
gromerular e fluxo sanquíneo renal.

Dobutamina: Agente inotrópico positivo
com discreta ação vascular

Adrenérgicos:Catecolaminas: Ação Indireta
ou Mista

Efredina: Utilizado principalmente no
tratamento da asma brônquica pelo seu afeito ? estimulador, causando midríase
por estimulação de receptores ?. Suas reações adversar são devido aos seus
efeitos no SNC como insônia, agitação, ansiedade e demais efeitos adversos no
SCV.

Antiadrenérgicos(Simpaticolíticos)

Bloqueadores ?-adrenérgicos

Prazosina: Bloqueador que age nos
receptores ?, sendo importante pelso seu efeitos cardiovasculares, no
tratamento da hipertensão arterial em associação à um diurético e na
insuficiência cardíaca refratária, devido a redução da carga pré e pós carga.

Bloqueadores ?-adrenérgicos

EX: Propanolol: ? bloqueador
não-cardioseletivo, lipossolúvel, com acentuado efeito de 1ª passagem, com meia
vida entre 3-5 horas

Ações:






Estrutura


Ação




Coração


Há redução da frequência cardíaca, dainte de uma descarga
adrenérgica evidente, com redução da contratiliade miocárdica e redução
estimulação do nodo sinusal.




Vasos sanguíneos


Aumento
da resistência periférica como efeito reflexão à diminuição do débito
cardíaco. Pressão arterial média constante.




Brônquios


Broncoconstricção pelo retirada do estímulo
broncodilatador adrenérgico.




Útero


Inibe
o efieto adrenérgico redutor da contratilidade uterina .




TGI


Inibe o relaxamento da musculatura do TGI, causando
relaxamento do piloro(tratamento do refluxo gastro esofágico).




Metabolismo


Inibe
os efeitos adrenérgicos de glicogenólise, lipólise e liberaração de isulina*.




Olho


Inibição da midríase e diminuição da pressão
intra-ocular e glaucomatosos.






*O bloqueio
da atividade adrenérigica causa diminuição
da concentração de adenil ciclase, importante no metabolismo pela
regulação da glicogenólise e lipólise.



Usos
clínicos:

·
Angina de peito: redução do consumo de O2
pelo miocárdio ocasionado pela dimuição da frequência e débito cardíaco.

·
Hipertensão arterial sistêmica: indicado em
formas leves de hipertensão, pacientes jovens e frequência cardíaca elevada.

·
Arritmias cardíacas: pelos eu efeito depressor
sobre o estimulação nervosa do coração.

·
Após infarto agudo do miocárdio.

Reações adversas:

Os efeitos
colaterais se dão principalmente pela inibição do efeito adrenérgico de certos
órgãos em certas situações, como em mulheres grévidas pela necessidade de uma
condição cardíaca capaz de levar o sangue até o feto, em pessoas com
insuficiência cardíaca e bloqueio atrio-ventricular pela sua ação cardíaca jah
descutida, em pacientes asmáticos pela sua ação Na musculatura lisa brônquica,
além de possível efeitos no SNC devido a lipossolubilidade de ?-bloqueadores,
como sonolência.

A interupção
abrupta na utilização destes farmacos coronariopatas levam a crises de
arritmias, agina no peito, podendo provocar IAM.



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