Resumo de Farmacologia - Antipsicóticos

Psicose ? estado no qual o individuo perde o contato com a realidade. Alucinações, ilusões, delírios, transtornos do pensamento formal.

Esquizofrenia ? apresenta sintomas positivos: delírios, alucinações, distúrbios do pensamento,e sintomas negativos: isolamento social, achatamento das respostas emocionais.
Hipótese: hiperatividade da dopamina ? aumento de receptores de dopamina no sistema límbico.

Os Antipsicóticos ou Neurolépticos se caracterizam por sua ação psicotrópica, com efeitos sedativos e psicomotores. Por isso, além de se constituirem como os fármacos preferencialmente usados no tratamento sintomático das psicoses, principalmente a Esquizofrenia, tambem são utilizados como anestésicos e em outros disturbios psíquicos.
Os antipsicóticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras (excitação e agitação).

Antipsicóticos típicos
- sedativos ? indicado em casos de agitação psicomotora.
- incisivos ? prinicpal efeito remoção de delírios e alucinações e tem menor capacidade de sedação.
* Fenotiazínicos
* Butirofenonas
* Tioxatenos
* Indolona
* Difenilbutilpiperidina

Antipsicóticos Atípicos
· Clozapina
· Risperidona
· Quetiapina
· Olanzepina
· Ziprazidona
· Sertindol

São de menor risco de efeitos neurológicos e tem maior eficácia em relação aos sintomas negativos.
Tem boa absorção oral, mas baixa disponibilidade sistêmica por causa do metabolismo hepático (melhor adm. Intra-muscular).
É lipossolúvel, se liga a proteínas plasmáticas e alcança altas concentrações terapêuticas em 2 a 3 horas após administração oral e tem meia vida de 20 horas.
Sua biotransformação é por processos oxidativos no sistema P450, conjugação e excreção via renal e biliar.

Usos Clínicos : esquizofrenia; comportamento de violência ompilsiva; síndrome de Tourrete; distúrbios de comportamento na demência senil; doença de Huntington; controle de náuseas e vômitos; tratamento dos soluços incoercíveis; pré-medicação cirúrgica; neuroleptoanalgesia.

Efeitos neurológicos:
· Distonia aguda – espasmos musculares – anti-parkinsonianos
· Acatisia – aflição e desconforto - anti-parkinsonianos, benzodiazepínicos e propranolol
· Parkinsonismo – acinesia, rigidez muscular, mascara facial e marcha arrastada - anti-parkinsonianos ou ajuste de dose.
· Síndrome neuroléptica maligana – catatonia, estupor, febre, PA instável, aumento da creatinina quinase – suspender fármaco; dantrolene e bromocriptina
· Tremor perioral - anti-parkinsonianos
· Discinesia tardia – movimentos coreiformes da face, língua, tronco e extremidades; atetose lenta; e posturas distônicas sustentadas – suspensão do fármaco; anti-parkinsonianos agravam.

Outros efeitos adversos:
· amenorréia, galactorreia, diminuição libido, ginecomastia
· aumento do apetite e obesidade
· boca seca, perda da acomodação visual, constipação
· hipotenção ortostática, impotência, ejaculação precoce
· discrazias sanguineas
· fotossensibilidade

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